赛可瑞是针对哪些突变的靶向药

　　最初，赛可瑞（克唑替尼）被开发为cMET受体TKI。但是，在发现ALK融合基因阳性非小细胞肺癌（NSCLC）之后不久，克唑替尼用于ALK重组NSCLC的I期临床试验就于2008年8月开始，因为克唑替尼除了可以抑制cMET以外还可以有效抑制ALK。

　　在I期临床试验中，通过ALK分裂FISH筛查了149位经ALK重排的NSCLC患者，并用赛可瑞治疗。ORR和PFS分别为60.8％和9.7个月。在随后的II期临床试验中观察到了相似的ORR和PFS。根据I和II期临床试验的结果，2011年美国FDA批准了赛可瑞用于ALK重排的NSCLC的加速批准，2012年日本也批准了赛可瑞。

　　在III期临床试验中，PFS克唑替尼的化疗时间更长，ORR更高。赛可瑞已被推荐为的第一线治疗ALK-rearranged NSCLC。尽管赛可瑞通常在ALK中显示明显的肿瘤缩小经过重新排列的NSCLC患者，据报道，由于难以渗透到CSF中，克唑替尼治疗转移到脑部的肿瘤的潜力有限。确实，人们经常在大脑中看到疾病的进展。

　　一项报告表明，克唑替尼在脑脊液中的浓度为血浆中浓度的0.26％。使用ABC转运蛋白ABCB1（abcb1a和abcb1b）剔除小鼠的一项研究报告说，赛可瑞在CSF中的浓度很低，这主要是因为克赛可瑞被ABCB1泵出了。此外，赛可瑞对ROS1具有高活性，后者在ATP结合位点与ALK具有高度同源性。该ROS1在约1％的NSCLC癌症患者中观察到融合癌基因。

　　那赛可瑞克唑替尼多少钱？虽然赛可瑞在我国获批上市了，但价格比较贵，对一般家庭的患者十分不友好。赛可瑞仿制药由孟加拉碧康制药和老挝东盟制药生产，疗效媲美原研药，安全性也高，更重要的是价格便宜，对于国内患者来说，无疑是个好消息。具体微信扫描下方二维码了解更多：