布加替尼,另一种第二代高效ALK-TKI,也被设计用于广泛的ALK抗性突变。与艾乐替尼相似,事实证明,布加替尼可通过临床前模型有效抑制包括ALK G1202R在内的所有临床相关的ALK耐药性突变。然而,另一项研究显示在临床前模型中不同结果,对布加替尼的IC50为129.5 nM,表明对G1202R的敏感性较差。
在一项多中心回顾性研究中,一名携带G1202R的艾乐替尼预处理的患者患有进展性疾病,是对
目前,已报道了对ALTA-L1的中期分析,尽管未达到中位PFS,但进展风险降低了51%。不过,相关研究表明,布加替尼的大脑积聚可能受到P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的限制。对于ALTA试验中基线时发生脑转移的患者,布加替尼获得了有效的疗效,其进展风险降低了73%。相似的不良事件被鉴定比以前的ALK-TKI。
最重要的是,应该期望布加替尼的最终PFS和OS结果能够判断布加替尼是否可能优于新的标准一线艾乐替尼。那
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