非小细胞肺癌(NSCLC)的3–5%患者会永久性变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)。对于克唑替尼,塞立替尼和阿来替尼,目前有三种ALK抑制剂可用于靶向治疗。但是,中枢神经系统转移通常在克唑替尼治疗期间发生,这可以通过该物质对中枢神经系统渗透性差来解释。另外,用ALK抑制剂治疗可导致耐药性的发展。布加替尼是一种新型的ALK抑制剂,可检测多种ALK突变和ROS1重排。它在具有EGFR突变的细胞系中也具有活性,并很好地渗透到CNS中。那布加替尼是否比克唑替尼更能延长PFS?
现在在开放式3期研究ALTA-1L(肺癌的ALK肺癌试验)中测试了
布加替尼是否比克唑替尼更能延长PFS?在中位随访11.0个月后进行的首次预先计划的中期分析中,主要终点发生在26%的布加替尼患者和46%的克唑替尼患者中。结果是,一年中的PFS为67%布加替尼组和克唑替尼组中的43%。71%的患者对布加替尼有反应,而60%的患者对克唑替尼有反应。
布加替尼是否比克唑替尼更能延长PFS?在具有基线脑转移的患者中,有78%的颅内患者对布加替尼有反应,有29%的患者对克唑替尼有反应。在研究开始时没有脑转移的患者中,新的脑转移是布加替尼(1%)和克唑替尼(5%)的首个疾病进展。作者认为,有效性的差异主要归因于对布加替尼的良好颅内反应,因为脑转移是早期进展事件。如果在进一步的研究过程中,中枢神经系统外部也显示出疾病控制上的差异,则PFS可能会进一步改善。
目前布加替尼已经在全球40多个国家获批上市了,那
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