阿法替尼如何工作?阿法替尼适用于谁?阿法替尼是一种有效的,选择性的,不可逆的ErbB家族受体酪氨酸激酶抑制剂。阿法共价结合至由EGFR,HER2,ErbB3和ErbB4的形成,从而抑制酪氨酸激酶自身磷酸化和下调的ErbB信号传导[所有同二聚体和异二聚体。
在体外,
阿法抑制肿瘤生长或诱发肿瘤消退的小鼠肿瘤模型中的EGFR突变,包括Del19,Leu858Arg和Leu858Arg / Thr790Met 。阿法替尼还显示了在小鼠异种移植模型中的活性,即表达野生型EGFR的鳞状NSCLC 或表达改变的HER2(突变/扩增)的肺癌。阿法在鳞状NSCLC患者和野生型EGFR [活性15]可以反映ErbB受体的表皮生长因子受体之外的广泛封锁和抑制ErbB受体。
阿法替尼适用于谁?阿法替尼被批准在许多国家,包括欧盟和美国,用于治疗晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌。阿法替尼还被美国批准用于一线治疗转移性NSCLC患者,该患者的肿瘤具有非耐药性EGFR突变,在欧盟和许多其他国家也被批准用于治疗EGFR TKI初治患者使用EGFRactMUT +局部晚期或转移性NSCLC。
那
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