阿法替尼的细胞毒性作用

　　为了确定阿法替尼的细胞毒性作用并将其与厄洛替尼进行比较，将人HNSCC细胞系SCC1，SCC10B和正常口腔上皮细胞系MOE1a和MOE1b用不同浓度（1–10μM）处理24–48小时（数据显示48小时）。MTT分析显示阿法替尼和厄洛替尼在SCC1和SCC10B细胞中均具有剂量和时间依赖性的细胞毒性增加。

　　用阿法替尼治疗产生的细胞毒性作用是抑制浓度为50％（IC50）约为2μM，而厄洛替尼的IC50约为10μM。阿法替尼和厄洛替尼在各自的IC50浓度下对MOE1a和MOE1b细胞的细胞毒性均低于SCC1和SCC10B细胞。此外，在阿法替尼和厄洛替尼治疗的SCC1和SCC10B细胞中使用抗磷酸化EGFR1（pEGFR1酪氨酸1068）抗体进行的蛋白质印迹分析显示pEGFR1呈剂量依赖性下降，与厄洛替尼相比，阿法替尼具有更多的抑制作用。

　　但是，在阿法替尼或厄洛替尼治疗的细胞中，未观察到总EGFR1水平的变化，这表明阿法替尼比厄洛替尼更有效地抑制EGFR信号传导。在一组HNSCC细胞系SCC11B，SCC23，SCC38，SCC47和SCC104中，我们进一步观察到阿法替尼在抑制所有测试细胞系的EGFR1磷酸化方面比厄洛替尼更有效。

　　比较了阿法替尼和厄洛替尼对菌落形成的影响。阿法替尼和厄洛替尼治疗导致SCC1和SCC10B细胞集落形成能力的显着抑制，在每种浓度下，阿法替尼比厄洛替尼更有效。在2μM（IC50）下，阿法替尼治疗导致菌落数量（p<0.01）从SCC1细胞中的334个减少到25个，从SCC10B细胞中的300个减少到33个，而浓度为10μM的厄洛替尼（IC50）将菌落数从SCC1中的432个减少到了34个，将SCC10B中的316个减少了39个。根据我们的MTT结果，所有后续实验均使用1-2μM浓度的阿法替尼。那阿法替尼一盒价格多少，微信扫描下方二维码了解更多：