阿法替尼是如何工作的

　　阿法替尼是如何工作的？阿法替尼是口服可生物利用的4-苯胺基喹唑啉衍生物，不可逆的第二代泛EGFR TKI。阿法替尼的作用机制由与EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点不可逆且共价键组成，该键由药物的丙烯酰胺基团和受体酪氨酸激酶结构域中的半胱氨酸残基介导（Cys797，Cys805， （分别为ErbB-1 / EGFR，ErbB-2 / HER-2和ErbB-4 / HER-4的Cys803），可降低受体的自磷酸化和转磷酸化，从而阻断下游的转导信号通路。

　　阿法替尼是如何工作的？在体外，据报道阿法替尼对常见的激活EGFR突变（外显子19缺失和L858R）和罕见突变（例如G719X（外显子18）和L861Q（外显子21）和S768I（外显子18））均具有活性。此外，在临床前研究中，阿法替尼在EGFR突变的NSCLC鼠模型（包括del19，Leu858Arg和Leu858Arg / Thr790Met）中抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。

　　值得注意的是，阿法也被报道抑制EGFRT790M Gatekeeper突变，代表对第一代EGFR抑制剂耐药的最常见机制。然而，由于抑制不同EGFR突变所需的纳摩尔抑制浓度不同，T790M突变型NSCLC患者的阿法替尼活性并不令人满意。2013年，美国FDA批准阿法替尼用于转移性EGFR突变的NSCLC的一线治疗。

　　目前阿法替尼被指定用于一线治疗转移性NSCLC患者，其肿瘤具有非耐药性EGFR突变，如通过美国FDA批准的测试所检测到的（在耐药性EGFR突变的情况下，其使用的安全性和有效性受到限制尚未确定）。阿法替尼还被批准用于鳞状NSCLC患者的二线治疗，与Luxlot-Lung 8试验中的厄洛替尼相比，已证明可延长PFS和OS。

　　那阿法替尼多少钱一盒？阿法替尼是2017年获批上市的，目前在国内的售价是一盒两千多，患者吃一个月需要花费上万元，虽然相比有些靶向药，阿法替尼的价格相对便宜些，但对于国内很多条件不好的患者，这个价格还是非常贵的，对于这部分患者，建议用阿法替尼仿制药代替治疗，一样的疗效，价格更便宜。微信扫描下方二维码了解：