布加替尼在转移性NSCLC中有什么作用?据估计,在新诊断的NSCLC患者中,有2–7%会表达ALK基因重排,并且对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)具有固有的耐药性。建议将克唑替尼作为ALK阳性患者的一线疗法,并已证明其应答率大于60%。然而,耐药性的发展很普遍,并且通常与中枢神经系统(CNS)复发有关。
对克唑替尼的抗药性导致了新一代ALK抑制剂的开发,包括赛立替尼,艾乐替尼和
布加替尼在转移性NSCLC中有什么作用?尽管尚未直接比较第二代ALK抑制剂,但临床试验数据显示,与ceritinib和alectinib相比,布加替尼具有更好的CNS反应和中位无进展生存率。国家综合癌症网络指南不支持使用第二代ALK抑制剂,而使用体外第二代数据则支持布加替尼在对克唑替尼,赛立替尼和阿来替尼耐药的患者中的疗效。
布加替尼治疗的头7天每天以90 mg的剂量给药,如果耐受性增加至每天180 mg,以降低早期肺毒性(如间质性肺病或肺炎)的风险,报道的发生率为9.1%。药剂师可以确保提供者和患者了解增加剂量的原因。布加替尼治疗期间,应监测与布加替尼相关的不良事件,并注意适当的剂量调整。
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