布加替尼是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂,具有有效的抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)的活性,在某些癌症(包括大约5%的非小细胞肺癌(NSCLC))中会发生重排和突变。突变的,重排的ALK促进了不受调节的细胞生长和增殖。已发现在细胞培养中抑制了布加替尼的ALK突变,并且在一些临床试验中发现,在一部分ALK阳性的难治性晚期NSCLC患者中,布加替尼可以诱导客观反应。那布加替尼伤肝吗?
布加替尼伤肝吗?在布加替尼,ALT的预注册试验中高达40%的患者出现了血脂升高,但是只有正常值(ULN)上限的5倍以上的值才有1%至3%。布加替尼治疗还与碱性磷酸酶的频繁升高(15%至29%)有关,但血清酶升高的程度通常为轻度至中度,无症状和短暂性。在布加替尼的预许可研究中未报告临床上明显的黄疸性肝损伤,自批准以来未发表任何报告。通常,ALK激酶抑制剂在治疗过程中与血清酶升高的速率高有关,但很少有人说服使用它们的特异性,临床上明显的肝损伤病例。布加替尼可能会发生急性黄疸性肝损伤,但如果根本没有发生,那一定是很少见的。
2020-08-05
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