为何布加替尼能克服奥希替尼耐药

　　为何布加替尼能克服奥希替尼耐药？奥希替尼已被证明能克服表皮生长因子受体（EGFR）-T790M，这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）最相关的获得性耐药。但是，C797S突变会削弱EGFR 797位的半胱氨酸残基与奥希替尼之间的共价结合，从而诱导对奥希替尼的耐药性。当前，没有有效的治疗策略来克服C797S / T790M /激活突变（三重突变）介导的EGFR-TKI耐药性。在本研究中，我们确定了布加替尼在体外和体内对三重突变的细胞有效。

　　我们最初的计算模拟表明，布加替尼适合三突变EGFR的ATP结合口袋。结构-活性关系分析揭示了布加替尼抑制三突变EGFR的关键成分。由于降低了表面和总EGFR的表达，与抗EGFR抗体合用显着提高了布加替尼的疗效。因此，布加替尼与抗EGFR抗体的联合治疗是克服三突变型EGFR的有力候选药物。

　　以上就是为何布加替尼能克服奥希替尼耐药的原因，布加替尼是由ARIAD Pharmaceuticals（武田药品公司的全资子公司）开发的小分子抗肿瘤间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。2017年4月，布加替尼在美国获得了加速批准，用于治疗克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。对克唑替尼耐药性的发展是一种治疗挑战，导致了第二代ALK抑制剂（如布加替尼）的发展，它们对具有耐药性的ALK突变体具有活性。

　　知道了为何布加替尼能克服奥希替尼耐药，那布加替尼多少钱？布加替尼虽然上市有几年了，但该药目前还没经过我国药监局的批准，所以国内的医院和药店还没有这个药。目前国内患者大都吃的是国外的布加替尼仿制药。目前布加替尼仿制药在老挝和孟加拉都有药厂生产，不同价格上有些差别，患者可根据自身经济实力选择。微信扫描下方二维码了解更多：