阿法替尼的潜在靶标

　　阿法替尼用于一线治疗具有明显表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，通过模仿ATP结构并与EGFR形成共价加合物来使EGFR失活。我们开发了一种方法，通过使用抗阿法替尼抗血清和质谱分析对阿法替尼标记蛋白进行免疫沉淀，来解开非小细胞肺癌中阿法替尼的潜在靶标。

　　核糖核苷酸还原酶（RNR）是通过这种方法揭示的阿法替尼的潜在靶标蛋白之一。在体外以10-100 nM治疗阿法替尼可有效抑制细胞内RNR活性使用透化的PC-9细胞（以前称为PC-14）进行检测。用10μM阿法替尼处理的PC-9细胞显示出升高的DNA损伤标志物。

　　长期治疗治疗浓度的阿法替尼在PC-9细胞中会导致RNR亚基M2的蛋白质水平（1-10 nM）和RNR亚基M1的蛋白质水平显着降低（100 nM）。用阿法替尼治疗的无EGFR的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞也显示出相似的作用。阿法替尼抑制了吉西他滨诱导的RNR亚基M2的上调。

　　用阿法替尼进行的共价修饰导致RNR的抑制和蛋白下调强调了阿法替尼的治疗作用和脱靶作用。阿法替尼可作为靶向RNR的化疗药物的先导化合物。该方法可广泛用于鉴定其他共价药物的潜在靶标。以上就是阿法替尼的潜在靶标的介绍，那阿法替尼多少钱国内？阿法替尼在国内的价格是比较贵的，因为研发成本高，很多患者为了省钱，纷纷选择了阿法替尼仿制药，其中孟加拉碧康产的阿法替尼更受患者青睐。微信扫描下方二维码了解更多：