他补充说,Telaglenastat是一种首创的小分子,可逆的口服谷氨酰胺酶抑制剂,在临床前的RCC模型中被发现可与VEGFR2/MET/AXL抑制剂Cabozantinib协同作用。在2019年泌尿生殖系统癌症研讨会上进行的I期研究中,将谷氨酰胺酶抑制剂telaglenastat与多激酶抑制剂cabozantinib联合用于13例mRCC患者。在12例可评估患者中,结果显示客观缓解率(ORR)为42%。在10例透明细胞mRCC患者中,ORR为50%;5例患者出现部分缓解,5例患者表现出稳定的病情。
五位患者接受了>12个月的治疗,并且3位患者在2018年9月的数据截止时仍在接受治疗。未达到最大耐受剂量,但每种药物的推荐II期剂量为替拉格列他,每日两次800mg加60mg每天一次的卡博替尼。最常见的与治疗相关的不良事件(AE)为腹泻(62%),食欲下降(46%)和疲劳(39%)。3级不良事件包括腹泻,高血压和血小板计数减少(n=1)。
卡博替尼组合在mRCC中显示早期活性,该研究的主要作者Meric-Bernstam说,一项随机的II期试验将比较替拉格列酮+卡博替尼与卡博替尼+安慰剂。中国可以买到卡博替尼吗?
2020-07-17
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