从作用靶点上来看的话,卡博替尼是治疗最多疾病的多项靶点,而且有一个很好的好处就是卡博替尼与其他的肝癌药物的靶点相同,所以很大的程度上避免了交叉耐药发生的可能性。VEGF通路是肝癌治疗中确定的治疗靶点,但针对这一通路的靶向治疗疗效一般,这就提示联合抑制其他通路有可能改善治疗疗效。
与VEGF通路类似,受体酪氨酸激酶MET和AXL由肿瘤乏氧诱导。MET和AXL在肿瘤发生发展中扮演重要角色,包括促进上皮间质转化,侵袭和转移,此外两个激酶均参与抗血管生成治疗耐药。既往的研究显示,肝细胞癌患者高表达MET或AXL与更差的预后相关,此外,临床前研究显示,MET过表达或活化可以介导索拉非尼耐药。卡博替尼作为靶向VEGFR1-3,MET,AXL和多靶点酪氨酸激酶的抑制剂,注定在肝癌有着自己的一席之地。
在一项研究中,526例中有41例的晚期肝细胞癌的患者服用卡博替尼持续12周的过程中,结果显示,卡博替尼组12周的客观反映率为5%,疾病控制率为66%。不论既往的索拉非尼疗效如何,与基线相比,78%的患者肿瘤消退。多靶药的特色,有效缩小的能力不高,但稳定病情的能力很好。卡博替尼是一个多项靶点的口服药物,
2020-07-15
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