阿法替尼为何疗效显著?面对日趋严峻的肺癌防治形势,第二代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)
在我国,肺癌是头号癌症杀手,而且发病率持续增加。我国每年新发肺癌病例65.3万,其中非小细胞肺癌占85%。肺癌治疗已进入精准药物时代,临床上已有多种可选靶向药物,但随着时间的推移,肺癌患者不可避免地出现耐药、疾病进展等情况,亟需能延缓疾病进展的创新药物,延长肺癌患者生命。
阿法替尼为何疗效显著?阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能与ErbB家族受体(如EGFR,HER2, ErbB3及ErbB4)不可逆地结合,永久抑制受体信号传导并阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道,全面关闭癌细胞赖以生存的信号传导通道,使癌细胞不再生长繁殖,从而给患者带来持久更佳的生存获益。
阿法替尼可谓很有长期治疗潜力。张力教授介绍说,选择靶向药物就像配钥匙。这把钥匙应该严丝合缝,将钥匙孔完全占据,不给信号分子结合的机会,从而阻断下游的通路。一代EGFR-TKI如厄洛替尼及吉非替尼同为酪氨酸激酶抑制剂,仅能抑制EGFR,并且这种与受体结合进行的阻断是可逆的,受体可能突变直接导致药物的失效;简单来说,就是第一代钥匙逐渐出现松动,让异常信号传导通道再次激活。
阿法替尼为何疗效显著?而二代EGFR-TKI阿法替尼是一把改良的钥匙,可同时全面抑制ErbB家族成员,并且不可逆地与受体相结合,从而有效持久地切断下游信号传导。那
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