卡博替尼是如何治疗甲状腺癌的?
甲状腺癌分子生物学研究进展是靶向治疗的基础,其中与甲状腺癌发病密切相关,较具有代表性的基因主要包括RET基因、RAS基因、BRAF基因和VEGF基因等。其中RET基因的突变常见于甲状腺髓样癌(MTC)及甲状腺乳头状癌(PTC)。统计表明约95%的遗传性MTC和70%的散发性MTC是由RET基因突变引起。RET基因特异位点的点突变可以增强RET蛋白的转化能力,激发酪氨酸激酶自动磷酸化,诱导甲状腺滤泡旁细胞增生过度以致形成MTC。RET基因断裂与不同异源基因融合,形成融合基因RET/PTC。该类型重排使RET基因的启动子改变,从而激活该基因。
而卡博替尼是新一代的以抗血管生成为主要机制的多激酶抑制剂,研究表明卡博替尼的靶点有多个,其中就包括诱发MTC的RET靶点。卡博替尼就是通过抑制RET的激酶活性来减少肿瘤细胞转移并抑制肿瘤血管新生,从而达到抗肿瘤的效果。
卡博替尼是如何治疗甲状腺癌的?也因为卡博替尼的靶点之多,所以除了甲状腺癌以外,卡博替尼也可用于其他癌种的治疗,虽然目前批准的卡博替尼的适应症不多,但是关于卡博替尼治疗其他病种的研究也在积极进行中,我们期待卡博替尼有更出彩的表现。
2020-07-14
2020-07-13
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