阿法替尼效果好吗?激活的EGFR突变与对酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的反应有关。
2013年7月12日,FDA批准阿法替尼用于其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或21外显子(L858R)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗)替代突变(通过FDA批准的测试检测到)。1伴随诊断测试,therascreen EGFR RGQ PCR试剂盒(QIAGEN),检测NSCLC肿瘤细胞是否带有EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变。
阿法替尼效果好吗?阿法替尼是针对ErbB1 / EGFR,ErbB2 / HER2和ErbB4 / HER4的口服,不可逆的选择性ErbB家族酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。阿法替尼的血浆峰值浓度在给药后3至4小时达到,并以30至40小时的半衰期下降,这表明它适合于每日一次给药。23食物摄入减少了药物的吸收,这表明阿法替尼最好在禁食条件下服用。24项I期试验确定了每天口服50 mg阿法替尼的II期推荐剂量。一些II和III期试验开始使用40 mg而不是50 mg的起始剂量,因为它被认为可以提供更有利的治疗指数。
阿法替尼是第二代获得临床批准的EGFR TKI中的第一个。与第一代可逆性TKI相比,EGFR信号传导的阻断时间更长,更完全,因此目前正在积极研究不可逆性TKI。以上就是阿法替尼效果好吗的介绍,下面我们来看看
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