卡博替尼的药效好吗?先来看下
药代动力学:利用从289例实体瘤患者包括MTC口服给予140mg每天剂量后进行一项卡博替尼的群体药代动力学分析。预测的有效半衰期约55小时,口服分布容积(V/F)约为349L,和稳态清除率(CL/F)估计为4.4L/hr。
吸收和分布:口服给予COMETRIQ后,给药卡博替尼血浆浓度中位达峰时间(Tmax)范围2至5小时。与单次给药比较每天重复给予COMETRIQ在140mg共19天导致4-至5-倍平均卡博替尼积蓄(根据AUC);第15天实现稳态。卡博替尼与人血浆蛋白高达结合(≥ 99.7%)。健康受试者给予单次140mg口服COMETRIQ剂量高脂肪餐相对于空腹状况分别增加Cmax和AUC值41%和57%。
代谢和消除:在体外卡博替尼是CYP3A4的底物。CYP3A4的抑制减低XL184 N-氧化物代谢物的形成>80%。CYP2C9的抑制对卡博替尼代谢物形成影响小(即,<20%减低)。CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C19,CYP2D6和CYP2E1的抑制对代谢物卡博替尼形成无影响。健康受试者中单剂量14C-卡博替尼后48-天采集期内,回收给予总放射性的约81%粪中54%和尿中27%。卡博替尼的药效好吗?
2020-06-30
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