如何使用卡博替尼?2017年12月19日,
2名患者的中位年龄为63岁,男性为78%,中危疾病为81%,骨转移为36%。总体而言,东部合作肿瘤小组的绩效状态为0或1,占87%,绩效状态为2,占13%。卡博替尼组经盲法独立放射学审查委员会评估的无进展生存期中值估计为8.6个月,舒尼替尼组为5.3个月(危险比=0.48,P=0.0008)。客观回应率为20%对9%。总体生存的危险比为0.80(95%置信区间=0.53–1.21)。
卡博替尼具有以下警告/注意事项:出血,胃肠道穿孔和瘘管,血栓形成事件,高血压和高血压危机,腹泻,掌-红斑性感觉异常,可逆性后脑白质脑病综合征和胚胎胎儿毒性。体外研究表明,卡波替尼抑制MET的酪氨酸激酶活性。血管内皮生长因子受体1、2和3;AXL;RET; ROS1; TYRO3; MER; 套件 TRKB; FLT-3;和TIE-2。这些受体酪氨酸激酶参与正常的细胞功能以及诸如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成,药物抗性和肿瘤微环境的维持的病理过程。
如何使用卡博替尼?推荐的卡博替尼的每日剂量为60毫克(不带食物),直到患者不再具有临床益处或出现不可接受的毒性。对于轻度或中度肝功能不全的患者,起始剂量应减至每天40 mg;不建议将卡巴替尼用于严重肝功能不全的患者。治疗应至少在计划的手术(包括牙科手术)之前28天停止。对于第4级不良反应以及无法通过降低剂量或支持治疗无法控制的第3级或无法忍受的2级不良反应,应停止治疗。恢复到基线或恢复为1级后,应以以下较低剂量重新开始治疗:60至40毫克和40至20毫克;对于接受20mg的患者,如果可以耐受,则可以20mg的剂量重新开始治疗,否则停止治疗。
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