卡博替尼的临床药代动力学和药效学

　　卡博替尼的临床药代动力学和药效学，卡博替尼以其众多的靶点和优异的效果在市场上大受欢迎，它的适应症也在不断地被扩大。它参与了抑制肿瘤血管生成和转移的受体酪氨酸激酶。卡博替尼胶囊制剂被批准用于以140mg游离碱来治疗进行性转移性甲状腺髓样癌。

　　卡博替尼被批准用于在抗血管生成疗法后治疗肾细胞癌。卡博替尼显示出较长的终末血浆半衰期（约120小时），并且在每日给药后第15天累积?5倍，基于血浆浓度 - 时间曲线下面积（AUC）。在单个140mg游离碱当量剂量后，四种鉴定的无活性代谢物构成总卡博替尼相关AUC的> 65％。在患有轻度/中度肝或肾损伤的受试者中，卡博替尼 AUC分别增加63-81％或7-30％;伴随细胞色素P450 3A4抑制剂酮康唑的34-38％;高脂肪餐后减少了57％。伴随细胞色素P450 3A4诱导剂利福平，卡博替尼 AUC降低了76-77％，并且在施用质子泵抑制剂埃索美拉唑后未受影响。

　　卡博替尼是P-糖蛋白和多药和毒素挤出转运蛋白1和2-K的有效体外抑制剂，并且是多药耐药性蛋白2的底物。在群体药代动力学分析中未鉴定出影响卡博替尼药代动力学的临床显着协变量。甲状腺髓样癌患者模型预测的表观清除率较低，更有可能早期停用/减少卡博替尼，并且在第85天的平均剂量较低。然而，纵向肿瘤模型显示卡博替尼剂量从140mg /天降至60mg /天没有显着降低甲状腺髓样癌患者的肿瘤生长抑制。以上就是卡博替尼的临床药代动力学和药效学。卡博替尼多少钱一盒？详情请扫码咨询：