万珂/硼替佐米是以什么为靶点？

　　硼替佐米属于蛋白酶体抑制剂类药物，美国FDA批准硼替佐米用于治疗复发、难治性多发性骨髓瘤，商品名为Velcade（万珂）。它的泛素-蛋白酶体通路作用机制荣获2004年诺贝尔化学奖，2006年该药又荣获制药业最高殊荣——国际Prix Galien大奖。万珂是日本武田公司旗下的骨干品种，美国以外市场由强生公司合作拓展；现已在全球近百个国家和地区临床使用。

　　数据表明，2015年全球硼替佐米销售额为27.83亿美元，同比上一年增长了10.17%；随着免疫调节剂来那度胺和沙利度胺的竞争，以及万珂专利期的临近，市场增长率处于缓慢态势。硼替佐米是全球第一个以蛋白质酶体为靶向治疗的癌症药物。蛋白酶体是具有多催化活性位点的蛋白酶复合体，可降解绝大多数蛋白质达到诱导细胞凋亡的结果，同时对恶性骨髓瘤病人化放疗显示了增敏作用机制。

　　硼替佐米在中国、美国、欧洲化合物专利到期时间均为2015年10月27日，但美国已延长至2017年5月3日，欧洲也延长至2019年4月25日。随着硼替佐米原研药专利保护在不同区域的终结，仿制药抢仿进入倒计时。不过在印度硼替佐米已经上市很多年了，国内不少患者在用。微信扫描下方二维码了解更多：

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