来那替尼(Neratinib)对哪些靶点有效？

　　来那替尼（Neratinib，奈拉替尼）是目前HER2 药物中靶点最为广泛的不可逆的泛 HER 抑制剂，通过阻止泛 HER 家族（HER1，HER2 和 HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。在临床中，大约 20%-25% 的乳腺癌过度表达 HER2 蛋白。HER2 阳性增加了疾病进展和死亡的风险。

　　尽管研究表明曲妥珠单抗可以降低术后早期 HER2 阳性乳腺癌复发的风险，仍有 25% 的患者在接受曲妥珠单抗治疗后复发。复发转移性 HER2 阳性乳腺癌患者通常为不可治愈，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等，脑转移为患者致死主要原因之一。2017 年 7 月， FDA 批准来那替尼用于早期 HER2 阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。

　　ExteNET 试验结果显示：来那替尼用于早期 HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼 2 年的无病生存率为 94.2%，而安慰剂组只有 91.9%，具有统计学上的显著差异（HR = 0.67; P = 0.0046)。目前来那替尼仿制药也已经上市了，微信扫描下方二维码了解更多：

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