色瑞替尼/Ceritinib抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍

　　色瑞替尼抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228和H3122中，色瑞替尼抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK，色瑞替尼对MET无作用。色瑞替尼抑制ROS1和IGF-1R，但以ALK为主。色瑞替尼抑制ROS1、IGF-1R和MET的IC50值分别为142nM, 410nM和1339nM。

　　色瑞替尼(Ceritinib)抑制体内肿瘤生长时间（H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩）比克唑替尼更长。治疗2周后，克唑替尼和色瑞替尼均观察到肿瘤退缩，但色瑞替尼治疗（50mg/kg）治疗结束后持续完全缓解4个月，而克唑替尼（100mg/kg）2周后肿瘤就开始生长。

　　另外，在鼠应用的100mg/kg克唑替尼剂量比人最大耐受剂量（克唑替尼250mg，每日2次）高3~5倍，但是25–50mg/kg给鼠剂量与人750mg剂量相似。

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