由于肝癌与VEGF 、FGF表达水平的高度相关性,多靶点抑制剂是晚期肝癌治疗的有效药物。索拉非尼和仑伐替尼是目前主要的肝癌抗血管生成药物,那他们是否对这几个靶点都有作用,机制是否有差异?
虽然索拉非尼和仑伐替尼均可通过抑制VEGF、FGF和PDGF3达到治疗作用,但仑伐替尼IC50值均低于索拉非尼,其中以FGF显著,提示索拉非尼主要作用靶点为VEGF,而仑伐替尼除抑制VEGF外,在FGF等多种靶点均有抑制作用,进而抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。
在药物结合模式上,仑伐替尼采用DFG-in构象通过 V 型结合模式与VEGFR2 结合,并选择性地靶向RTK家族,而
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2020-01-20
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