布加替尼(Brigatinib)对作用靶点的抑制力

　　布加替尼（Brigatinib）一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，临床研究证明，布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(又名泰瑞沙)耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

　　布加替尼刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。在体外布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

　　2017年4月28日，美国FDA加速批准上市，用于治疗克唑替尼耐药或不能耐受的ALK阳性肺癌。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，在体外与体内试验中，布加替尼都彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

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