瑞博西尼(Ibrance)不会给患者带来严重细胞毒性

　　帕博西尼（Ibrance）是第一个经美国FDA批准上市的CDK4/6抑制剂，其对CDK4和CDK6的抑制活性的IC50值分别为11 nM和16 nM。对其他36个相关蛋白激酶没有活性。作为一种有效的抗增殖性药物，能够与CDK4/6蛋白的ATP结合位点相结合发挥抑制作用，在体外抑制视网膜母细胞瘤(Rb)阳性肿瘤细胞，抑制Rb磷酸化，进而抑制转录因子E2F的释放，来阻止细胞由G1期进入S期，诱导细胞G1期完全停止，从而抑制DNA的合成及细胞增殖，但不表现出泛CDK抑制剂的严重细胞毒性。

　　虽然辉瑞开发Ibrance的过程历经坎坷，但最终在2015年2月3日，FDA加速批准了Ibrance的上市申请，获批的疗法是与来曲唑联用治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的绝经后妇女转移性乳腺癌。与此同时在获批之前，Ibrance已获得突破疗法认证和优先审评资格。

　　帕博西尼（Ibrance）的成功上市对CDK类抑制剂的研发具有里程碑意义。在治疗过程中，Ibrance可能引起的常见的副作用有中性粒细胞减少、白细胞减少症、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心呕吐、口腔黏膜炎症性口炎、脱发、腹泻、血小板减少、食欲下降、无力、周围神经损伤以及鼻出血等。

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