恩杂鲁胺(Enzalutamide)如何发挥作用？

　　恩杂鲁胺（Enzalutamide）最早于2011年8月由Medivation和安斯泰来在我国提交新药临床申请(IND)；2018年4月，首次递交新药上市申请（NDA）。在2018年10月，被CDE要求发补过一次。Enzalutamide最早由Medivation和Astellas联合开发，是一款雄激素受体抑制剂；2012年8月，首次在美国获批上市，商品名为Xtandi。

　　目前恩杂鲁胺获批的适应症：转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC），160 mg (4 粒*40 mg胶囊)口服每日一次。2016年8月，辉瑞公布以140亿美元的高价收购Medivation，2018年全球销售额为36.24亿美元。目前转移性去势抵抗性前列腺癌患者的治疗选择有限，恩杂鲁胺的出现，让我们以优质的治疗方案满足临床需求。

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体信号传导抑制剂，直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：（1）抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；（2）防止核移位——AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤；（3）削弱DNA结合——AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。

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