地拉罗司/Deferasirox的基本信息介绍

　　地拉罗司（Deferasirox）临床上用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者（如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症），其是一种新型的三价铁螯合剂，口服吸收率高，药物代谢半衰期8～16h，24h达血药峰值，3d后浓度达稳定状态，代谢后主要经粪便排出。

　　【药物相互作用】：不宜与含有铝质的药物(如中和胃酸药)同服。【禁忌】：对地拉罗司或当中任何成份过敏者。【药理作用】：地拉罗司具有抗真菌作用 (如在富含铁环境中生 长的毛霉菌 )、抗细 胞增殖作用、抗疟疾 、抗氧化应激损伤 、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药理作用。一、地拉罗司与真菌感染，铁是真菌赖以生存的物质，它在真菌的生长和毒性方面扮演相当重要的角色 。而铁螯合剂的抗真菌作用可能在于其去除真菌生长所必需的铁，从而达到治疗真菌感染的目的。二、地拉罗司与细胞增殖，铁在细胞增殖过程中起非常重要的作用，而铁螯合剂可能具有抗细胞增殖的特性，由此联想到铁螯合剂有可能成为一种新型的抗癌剂用于肿瘤的治疗。

　　【药代动力学】：地拉罗司是一种三齿状铁螯合剂，与三价铁离子以 2∶1比例结合成复合物，从粪便排泄，从而降低体内铁的贮存。由于地拉罗司在血浆中持续存在, 可使血浆非转铁蛋白结合铁持续减少，直接清除体内毒性形成的铁。地拉罗司主要代谢途径是经过葡萄糖苷酸化，生成代谢产物 M3(酰基葡萄糖苷酸 )和 M6(2-O-葡萄糖苷酸 )。

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