尼洛替尼被称作是格列卫的更新产品

　　尼洛替尼与大众熟知的“格列卫”（伊马替尼）出自同门。伊马替尼作为正式针对BCR-ABL靶点的首个上市药物，拉开了肿瘤TKI靶向治疗的序幕。伊马替尼由诺华研发，于2001年5月获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，2001年11月获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，后于2002年进入中国，成为慢粒白血病的一线用药，商品名“格列卫”。

　　伊马替尼令慢性髓性细胞白血病（CML）成为一种可控的慢性疾病，但其仍有改进的空间，作为伊马替尼的同门，尼洛替尼被称作是“格列卫”的更新产品。体外研究显示，尼洛替尼能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和“格列卫”耐药突变细胞的增殖和发育能力。截止目前，尼洛替尼在中国已经获批三个适应症。达希纳获批用于治疗2岁以上儿童慢性髓性白血病，此次获批的适应症儿童慢性髓性白血病（CML）是一种少见的儿童获得性造血干细胞恶性克隆增殖性疾病，仅占儿童白血病的3%~5%。

　　其发病时由于9号染色体上的ABL基因与22号染色体上的BCR基因相互融合，形成新的BCR-ABL融合基因，并形成一个独特的基因产物（BCR-ABL1），该产物组成性活化的酪氨酸激酶。这些失调的酪氨酸激酶参与了慢性髓性白血病的发生，并且成为该疾病治疗的主要靶点。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的应用彻底改变了慢性髓性白血病的治疗模式。

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