安圣莎的作用靶点比赛可瑞更为精准

　　在药物研发上，相比于第一代ALK抑制剂赛可瑞，二代ALK抑制剂在研发上更加精准。以安圣莎为例，其作用靶点更为精准，选择性和专一性更高，IC50值更低。同时，安圣莎对激酶域二次突变的前摄性抑制，能够有效推迟耐药的出现。与此同时，不同于赛可瑞和色瑞替尼，安圣莎更好的穿透血脑屏障，入脑能力更强，不会被主动外排作用泵出血脑屏障，可以更好的控制颅内病灶和预防脑转移的发生。

　　从疗效上而言，目前三个第二代药物塞瑞替尼、安圣莎和布加替尼均在ALK阳性NSCLC一线治疗中开展了临床研究。ASCEND-4研究显示，色瑞替尼一线治疗的中位PFS为16.6个月，优于传统化疗。全球Ⅲ期ALEX研究显示，安圣莎一线治疗中位PFS达到34.8个月，远超赛可瑞的10.9个月。同时单从研究数据而言，甚至优于赛可瑞序贯安圣莎[10.9个月（PROFLIE 1014研究）+9.6个月（ALUR研究[5]）]。

　　在中国人群中进行的ALESIA研究也显示出相同的疗效，目前中位PFS未达到，安圣莎较赛可瑞降低了78%的疾病进展或死亡风险。布加替尼与赛可瑞头对头比较的ALTA-1L研究也在随访中，初步结果显示布加替尼也带来显著的PFS获益，BIRC评估的中位PFS布加替尼组尚未达到，赛可瑞组为9.8个月。横向比较3个第二代ALK TKI一线治疗的疗效数据，可以看到，安圣莎在一线治疗中的疗效更为优越，中位PFS 34.8个月，同时脑转移疗效更好，显示出更高的ORR和颅内ORR。

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