肾癌约占癌症的2.4%,其中透明细胞癌为主型占75%~85%。晚期肾癌对放、化疗极不敏感,细胞因子治疗效果有限,且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解,特异性靶向抗肿瘤药物不断开发并进入临床应用。培唑帕尼(
培唑帕尼主要通过抑制VEGFR-1、2、3,PDGF-α、β和c-Kit进而抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长和存活,其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼更高。此外,培唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼低,因此,培唑帕尼较舒尼替尼更少发生骨髓抑制。欧洲、美国和日本等地从2009年开始批准培唑帕尼作为晚期肾癌的一线用药。培唑帕尼也于2017年在中国获批上市。
三项随机、对照、多中心、Ⅲ期临床研究评估了
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