现在医学科研人员一直都在努力研发抑制癌细胞的各种药物。但是使
EGFR抑制剂目前已经有了三代药物,第一代有吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)、埃克替尼(凯美纳)。不过,这一代药物与EGFR的结合并不牢固,时间一长就松开了,临床上主要表现为,患者吃着吃着就失效了。于是就有了第二代药物阿法替尼。阿法替尼虽然克服了第一代的缺陷,跟EGFR牢牢地黏在一起,但肿瘤细胞非常狡猾,一条路堵死了,它会寻找新的生路。只要被它找到了,阿法替尼就耐药了。
EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20和21号外显子上,其中19号外显子19缺失突变(19del)约占45%,21号外显子的L858R点突变占40%,这两种突变被称为常见突变(敏感突变)。其他的突变EGFR(G719X、S768I、L861Q)等被称为罕见突变。
在阿法替尼出现耐药的情况之后,肿瘤细胞会发生T790M基因突变,因此科研人员研发出了能抑制EGFR基因的突变同时也能抑制T790M基因突变的药物——
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2019-09-30
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