凯美纳是肺癌EGFR药物吗？有什么优势？

　　凯美纳是治疗什么的药？凯美纳是贝达药业生产的，是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），是中国第一个拥有完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药。EGFR是一种细胞膜表面的糖蛋白受体，其结构包括配体结合域、跨膜结构域和具有酪氨酸激酶活性的胞内域。

　　EGFR受体在NSCLC中高度表达，它的过度表达导致肿瘤细胞过度增殖和血管形成，与肿瘤的发生、发展、恶性程度及预后密切相关。NSCLC患者EGFR酪氨酸激酶区常发生基因突变，这些基因突变，主要是外显子19的缺失突变或外显子18、外显子21的点突变，这两种突变改变了EGFR受体下游信号传导，并启动了抗凋亡机制，产生了致癌作用。

　　在肿瘤细胞信号传导过程中，凯美纳与ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争，阻断酪氨酸激酶活性，进而阻断EGFR信号传导通路，抑制肿瘤细胞增生、侵袭，抑制肿瘤血管生成、转移。与其他肺癌EGFR药物相比，凯美纳是唯一在中国开展过早期临床研究的TKI，受试者均来自中国健康人或患者。凯美纳主要通过CYP2C19代谢，半衰期短，起效迅速，治疗剂量大，最大耐受剂量大，稳态血液浓度高，有更宽的治疗窗，安全范围大。

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