易瑞沙/吉非替尼在哪些癌症中有应用？

　　吉非替尼（易瑞沙）是第一种获得批准上市的EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂。自2002年首次在日本上市以来，吉非替尼已被美国食品药品管理局（FDA）批准用于转移性EGFR突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代）NSCLC的一线治疗。这是基于IPASS临床试验和后续IFUM研究的数据。

　　与卡铂和紫杉醇的标准治疗相比较，吉非替尼可改善患者中位总生存期（OS；18.6 vs.17.3个月），中位无进展生存期（PFS；24.9 vs. 6.7％）和客观缓解率（ORR；43.0 vs.32.2％）。事实上，试验结果显示，吉非替尼治疗后几乎一半的患者肿瘤缩小，这种效应平均持续6个月。迄今为止，已在90多个国家批准了吉非替尼。虽然吉非替尼的抗肿瘤活性仍有待充分研究，据报道其作用可能与EGFR的细胞内ATP结合结构域竞争性结合，从而抑制酪氨酸激酶活性有关。

　　虽然吉非替尼在部分NSCLC患者中表现出令人印象深刻且持久的反应，但效果显示非常有限。该药物还正在对EGFR高表达水平的其他癌症（包括前列腺癌，乳腺癌，头颈癌，CRC，间皮瘤，脑癌，肾癌，胃和卵巢癌）适应症进行临床研究中。临床试验表明，除了腹泻和皮肤反应的常见副作用外，吉非替尼还可引起更严重的不良反应，包括间质性肺病，肝损伤，胃肠穿孔，严重腹泻和眼部疾病。

　　详情请访问  吉非替尼  https://jftn.kangantu.com/