lenvatinib (
Lenvatinib是一个多靶点的药物,乐伐替尼主要靶点包括血管内皮生长因子受体VEGFR1-3,成纤维细胞生长因子受体FGFR1-4、血小板衍生生长因子受体PDGFR-α、cKit、Ret等,通过阻止肿瘤形成需要生长的新血管起作用。
临床数据,REFLECT研究:研究共入组2013年3月1日至2015年7月30日期间1492例未经治疗、不可手术切除的晚期肝癌患者,经筛选后954例患者1:1随机分配至乐伐替尼组(n=478)和索拉非尼组(n=476)。
受试者口服乐伐替尼(体重≥60 kg者,12mg/天;体重<60 kg者,8 mg /天)或索拉非尼(400 mg,Bid),每28天为一个周期。结果显示:乐伐替尼和索拉非尼组中位OS分别为13.6个月和12.3个月,达到非劣效终点。中位PFS分别为7.3个月和3.6个月;中位TTP(至进展时间)分别为7.4个月和3.7个月;ORR分别为40.6%和12.4%。
乐伐替尼一线治疗不可手术切除晚期肝癌患者,主要终点OS不劣于索拉非尼,次要终点PFS、TTP、ORR均显著优于索拉非尼,是十年来唯一可以媲美甚至超越索拉非尼的肝癌全身治疗药物。在中国亚组和HBV感染患者中,乐伐替尼的优势更加显著。
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