阿来替尼在哪些地方比克唑替尼优秀？

　　Profile1014和profile10209研究表明，作为首个针对ALK+NSCLC的靶向治疗药物，克唑替尼相较于传统化疗，显著延长无进展生存期（PFS），总生存（OS）有延长趋势。随着临床应用的增多，人们逐渐发现，克唑替尼治疗的NSCLC患者PFS获益有限，脑转移的发生率也较高。

　　ASCEND系列研究显示，色瑞替尼相较化疗（培美曲塞+顺铂或培美曲塞+卡铂）可显著延长PFS，同时延长脑转移的发生时间，但对脑转移人群的疗效仍然较为局限，最终治疗失败的主要原因仍然是脑转移的发生，其具体机制和克唑替尼相似，而且色瑞替尼的不良反应发生率较高。另一个二代ALK-TKI药物——阿来替尼。

　　ALEX研究结果显示，相对于一代的克唑替尼，阿来替尼将PFS从10.9个月延长至34.8个月，缓解时间明显延长，缓解深度（肿瘤缩小程度）也更高。阿来替尼由于不是P-gp底物，药物浓度具有更高的脑-血浆比，因此无论治疗前是否有脑转移存在，阿来替尼都能够有效延缓ALK阳性患者脑转移的发生。阿来替尼的安全性很好，不良反应发生率低。因此NCCN指南推荐阿来替尼作为ALK阳性NSCLC一线治疗优选药物。

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