国产BTK抑制剂赞布替尼怎么样

　　Zanubrutinib口服后吸收迅速，血浆浓度最大值（Cmax）在给药后约2小时出现。单次剂量为160 mg和320 mg时，平均血浆浓度最大值分别为346 ng/mL和658 ng/mL。无论是在每日2次160 mg 组还是每日1次320 mg组，zanubrutinib的平均半衰期为4小时，重复给药累计作用小。

　　BTK的抑制率在所有队列45名患者的PBMCs中进行了评估，并在30名患者的淋巴结中进行了评估。在PBMCs中，在所有剂量的几乎所有患者中，BTK抑制率为>95%，各剂量组间无显著差异。

　　在30对淋巴结组织中，BTK抑制率在第1周第3天每日2次160 mg组（n=18）为100% （86.3%-100%），显著高于每日1次320 mg组（n=12）的中位数94% （82.4%-100%）（P =0.0189）。每日2次160 mg组中89%的患者BTK抑制率为>95%，而每日1次320 mg组中50%的患者BTK抑制率为>95%（p=0.0342）。因此决定每日2次160 mg方案为推荐的2期剂量。

　　赞布替尼Zanubrutinib是一种有效的选择性BTK抑制剂，具有比伊布替尼更强的选择性和更少的靶外效应。此次研究中zanubrutinib表现出很好的耐受性，安全性和有效性，经后续的研究，可成为未经治疗的和复发难治性慢性粒细胞白血病的治疗手段之一。