PARP抑制剂尼拉帕尼新增适应症

　　今日，葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司宣布，该公司的PARP抑制剂尼拉帕尼Zejula（niraparib）在3期临床试验PRIMA中获得积极结果。该疗法用于对接受铂基化疗后卵巢癌患者的一线维持治疗。试验结果显示，无论患者的生物标志物状况如何，其无进展生存期（PFS）均有显著的改善。这一结果有望支持进一步扩展Zejula的使用范围。PRIMA试验的全部结果会在即将召开的科学会议上公布。

　　卵巢癌是女性癌症死亡的第五大常见原因。美国每年约有2.2万名女性被诊断出患有卵巢癌，欧洲每年有超过6.5万名女性被诊断出患有卵巢癌。尽管在二线晚期治疗中铂基化疗的缓解率很高，但大约85％的患者会在两年内复发。

　　Zejula是GSK去年以51亿美元收购TESARO之后获得的重要PARP抑制剂。PARP抑制剂是利用“合成致死”原理开发的抗癌药物。通过抑制PARP介导的DNA损伤修复机制，在携带BRCA基因突变的肿瘤中导致过度DNA损伤的积累，从而引发细胞死亡。

　　最初，PARP抑制剂被认为只在携带BRCA基因突变的患者中起作用。然而近期研究表明，PARP抑制剂对具有同源重组缺陷（HRD）的肿瘤也可以产生疗效。GSK在功能基因组学方面的研究可能帮助找出具有HRD的卵巢癌患者，从而扩展PARP抑制剂适用的患者群。在今年年初的投资者电话会议上，GSK研发部首席科学官兼研发总裁Hal Barron博士将扩展Zejua的适用范围列为GSK药物研发的重点之一。