对于EGFR敏感突变的晚期或转移性NSCLC(非小细胞肺癌)患者,除了国产的埃克替尼外,NCCN指南推荐了5个EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)用于其治疗。这些EGFR-TKIs包括第一代的吉非替尼和厄洛替尼;第二代的阿法替尼和达克替尼;第三代的奥西替尼。
EGFR是NSCLC常见的驱动突变基因,既往研究显示对于携带EGFR敏感突变的患者,EGFR-TKIs治疗显著延长患者的生存期。在一项针对亚洲人群的晚期NSCLC(肺腺癌)组织学中EGFR突变分子流行病学的PIONEER研究(NCT01185314),其中国大陆的子集分析数据显示:在741名IIIB/IV未经治疗的肺腺癌患者中,EGFR总突变率为50.2%;EGFR激活突变率为48.0%,其中共突变和耐药性突变占1.3%。其中p.T790M最常见于EGFR-TKIs初始治疗后的复发患者,这是目前已知的耐药机制。
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