马来酸吡咯替尼/艾瑞妮治疗乳腺癌的推荐剂量是多少？

　　马来酸吡咯替尼（商品名：艾瑞妮）是我国自主研发的1.1类创新抗肿瘤药物，具有同时抗HER1、HER2 以及HER4 活性，是一种小分子、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作用机制上与曲妥珠单抗只能胞外作用于HER2靶点并阻断HER2同源二聚体的形成激活不同，吡咯替尼可与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区的ATP结合位点共价结合，从而阻止HER家族同源或异源二聚体的形成，抑制自身磷酸化的激活，进而阻断其下游致癌信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。

　　同时，小分子的吡咯替尼更易透过血脑屏障，在治疗 HER2阳性乳腺癌伴脑转移患者具有一定优势。与可逆的TKI抑制剂拉帕替尼相比，吡咯替尼是一种不可逆的TKI抑制剂，与作用靶点的共价结合力高，能够进一步提高疗效。在与拉帕替尼头对头比较治疗晚期HER2阳性乳腺癌的研究数据显示，吡咯替尼临床效果显著优于拉帕替尼，中位无疾病进展时间（PFS）为18.1个月比7.0个月，客观缓解率为78.5%比57.1%。目前该药物的临床适应症为HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。

　　吡咯替尼推荐剂量为400 mg，目前市场上有80mg和160mg两种规格。用法是每日1次，餐后30分钟内服用，连续给药至直到疾病进展或患者出现不能耐受的毒性反应，需要强调的是漏服的吡咯替尼剂量第二天不再补服，以免用药剂量过大，影响用药安全。

　　对于联用的卡培他滨的推荐剂量是1000 mg/m2，每日2次口服，早晚各1次，同样是餐后30分钟内口服。治疗2周后停药1周，3周为一个周期，持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。对于其他联用药物的剂量，目前尚无临床数据支持。

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