舒尼替尼的问世使胃肠间质瘤的治疗进入新时代

　　既往由于胃肠间质瘤(GIST)诊出率较低，该病被认为是一种罕见疾病。近年来，随着诊疗水平的不断提高及临床研究的不断深入，胃肠间质瘤的发病率不断上升。目前，胃肠间质瘤一线治疗药物伊马替尼的耐药问题已成为临床治疗中最棘手的问题。2006年，口服靶向药物舒尼替尼被美国FDA批准用于不能耐受伊马替尼或治疗后疾病进展的GIST的二线用药。随着舒尼替尼的问世，胃肠间质瘤的治疗进入了新时代。

　　目前，手术切除是胃肠间质瘤首选且唯一可能实现治愈的方法。但对于高危患者而言，术后复发率可达55%～90%，半数还同时出现肝转移，且复发瘤多生长迅速，并对放疗和化疗均不敏感。患者虽然可以二次或者反复手术，但仍难以提高生存率。此外，虽然手术联合靶向分子药物的综合治疗方法明显改善了胃肠间质瘤患者的预后，但据统计，既往应用伊马替尼400mg后的耐药发生率可高达63%，从而使胃肠间质瘤的治疗以及患者生存期限延长一度陷入僵局。据了解，舒尼替尼是一种能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物。

　　舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的两种抗肿瘤作用机制。临床试验表明，舒尼替尼能够有效抑制多种受体酪氨酸激酶活性，不仅能缩小胃肠间质瘤肿瘤的大小、延缓其生长速度，还能抑制对伊马替尼400mg耐药的突变类型，显著延长患者生存期、保障患者的生存质量。因此，对于耐药型胃间质瘤的主要治疗方式是改用二线药物，如舒尼替尼或增加伊马替尼剂量。

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