EGFR-TKI是目前治疗EGFR突变阳性NSCLC患者的最有效药物，截止目前EGFR-TKI已开发至第三代。其中2015年上市的三代EGFR-TKI奥希替尼以其优异的临床疗效已是EGFR突变NSCLC一线治疗的新标准。
吉非替尼是第一代TKI，可选择性抑制EGFR酪氨酸激酶的活性。抑制肿瘤细胞增殖、转移和新生血管形成，从而抑制转移性非小细胞肺癌的症状，提高生存率。2005年2月，阿斯利康将其推向中国市场，对无吸烟史的亚裔患者特别有效。2017年在公立医院使用吉非替尼的总额已达4.2亿元，约占肺癌靶向小分子药物市场的28.05%。纳入国家医疗保险后，其增长有望进一步提高。
贝达药业研发的埃克替尼属于国家1类新药，具有完全自主知识产权的小分子靶向抗癌药物，埃克替尼在世界范围内拥有多项专利。目前，已被批准治疗晚期非小细胞肺癌。其化学结构、分子机制和作用与吉非替尼和厄洛替尼相似，但安全性更佳。2016年，埃克替尼在中国公立医院的总销售额约为10.35亿元，约占肺癌小分子靶向药物市场的24.10%。但随着一系列靶向药物加入国家医疗保险目录，埃克替尼在未来将面临新的挑战。
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