艾乐替尼/阿来替尼的临床效果为什么这么好？

　　阿来替尼/艾乐替尼之所以能使ALK阳性NSCLC患者的PFS达到划时代的延长，与阿来替尼的精准研发密不可分。阿来替尼的设计，是在克唑替尼设计的基础上进行了改进，优化了ALK激酶结构域的结合性，增加了靶向激酶的选择性，对药物代谢动力学进行了充分改善。所以相比克唑替尼，阿来替尼有更高的ALK通路选择性。 此外在设计之初，阿来替尼便未雨绸缪，能够克服由克唑替尼引起的激酶域的二次突变，对EML4-ALK以及ALK L1196M、G1269A、C1156Y、F1174L、1151Tins和L1152R均具有显着的抑制效力。

　　在临床研究中，阿来替尼对于激酶域二次突变的前摄性抑制能够有效推迟耐药的出现，所以在一线治疗中获得更长的疾病有效控制，更长的PFS。阿来替尼有优越的血脑屏障通透性，入脑能力更强，从结构上避免了药物从脑部被排出，使得脑-血浆药物浓度比率提升，带来显著的CNS疗效。从精准研发到临床试验，再到真实世界研究，阿来替尼一次次为我们带来惊喜，也为患者带来临床治愈的希望，让ALK阳性NSCLC变成慢病。当前对于NSCLC的治疗，越来越注重对患者的全程管理，在临床上，循证医学证据、患者的自我选择和药物可及性是临床医生必须考虑的问题。

　　2018年，阿来替尼国内上市，适应症为ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC，这对患者来说，迫切需要像阿来替尼这样疗效优越的药物进入医保，减轻医疗负担，提高药物可及性，当这些条件均达到时，绝大部分患者肯定会选择阿来替尼一线治疗，因为真实世界的数据表明阿来替尼有更好的PFS和OS获益，有更好的安全性，在全程管理中，能够让ALK阳性NSCLC确确实实的变成慢性病，让患者获得长期生存。

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