格列卫/伊马替尼有可能成为一种新的治疗2型糖尿病药物

　　格列卫(伊马替尼)一直被称为慢粒神药，治疗慢性髓细胞性白血病（CML）的效果十分不错。近期，研究人员在无意中发现了它的另一个潜在用途，治疗2型糖尿病。研究人员首次鉴定了格列卫通过控制PPARγ（过氧化物酶增殖物激活受体），降低了胰岛素抵抗水平，从而减少了高血糖症和肥胖的风险。在胰岛素增敏剂中，噻唑烷二酮类是选择性PPARγ激动剂，它在身体代谢葡萄糖、存储脂肪及控制免疫和炎症反应的过程中发挥着举足轻重的作用。

　　这项研究中，团队发现，PPARγ的磷酸化作用与糖尿病的发展密切相关。他们还发现，从PPARγ除去磷酸后显示出抗糖尿病作用。要确定磷酸是否与PPARγ相关，该团队开发了一种新的化学筛选程序。使用高通量磷酸化筛选，研究小组发现，格列卫阻断了CDK5介导的作为PPARγ拮抗剂配体而缺乏经典激动作用的PPARγ磷酸化。

　　此外，在高脂饮食喂养的小鼠中测试格列卫，显示出增强胰岛素敏感性，而不会引起在其它PPARγ-靶向药物中观察到的严重副作用。研究人员指出，还发现格列卫可减少肝脏中脂肪和糖异生的基因表达并改善脂肪组织中的炎症。还观察到格列卫可增加白色脂肪组织褐变（WAT）和能量消耗。总之，格列卫通过阻断PPARγ磷酸化从而表现出对葡萄糖/脂质代谢和能量平衡过程中的更大益处。这些数据表明，在治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病的药物中，格列卫有可能成为一种新的治疗药物。

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