尼拉帕尼(niraparib)减量后对疗效有影响吗？

　　尼拉帕尼（niraparib）是近几年来最成功的靶向药物之一，主要针对妇科癌症卵巢癌。对一般靶向药来说，只有当癌症患者有特定基因突变使用才有效，但尼拉帕尼不同，不论患者是否存在BRCA突变，都能带来显著获益。得益于优异的临床数据，目前，尼拉帕尼已被美国、欧洲和中国香港的药品监管部门批准上市，用于铂敏感复发性卵巢癌患者的维持治疗。同时，尼拉帕尼也是美国国家综合癌症网络（NCCN）指南推荐的PARP抑制剂之一。那除了疗效，尼拉帕尼还有别的特殊之处吗？

　　当然，除了这些，尼拉帕尼还有一些独特优势。（1）兼容性好，受食物/药物的影响小：尼拉帕尼具有独特的代谢途径，属于羧酸酯酶代谢途径，而大部分药物为CYP3A代谢途径，因此与其他药物的相互作用风险较低。比如，尼拉帕尼可以和其他药物比如常见的降血压、降血糖药物同时服用。另外，不会影响正常饮食，也不会被葡萄柚、西柚水果（CYP3A代谢途径抑制剂）影响药效，药物兼容性好。

　　（2）药代动力学好，一天一次就够了：临床数据显示，尼拉帕尼（niraparib）具有良好的溶解性和高通透膜性，生物利用度高达73%，在人体的半衰期长达36小时，每天服用一次就能维持很好的血药浓度。（3）减量后对疗效影响小：在临床试验中，尼拉帕尼的起始剂量是300mg，后来有些患者由于各种原因（比如副作用）需要调整剂量，降到200mg甚至100mg。临床数据显示，这种剂量调整并没有明显影响疗效。据了解，去年12月12日，国家药监局才受理了尼拉帕尼的上市申请，所以尼拉帕尼在国内上市还需要一段时间，有需要的患者可联系康安途。

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