凯美纳/埃克替尼的作用靶点有几个？

　　2011年，凯美纳/埃克替尼破茧而出，掀起中国非小细胞肺癌领域层层风浪；2018年，经过7年临床考验的凯美纳在世界舞台展现耀眼锋芒，不仅在晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中占据不可撼动的地位，同时在早期患者的辅助治疗中不断探索，正在开辟属于自己的新时代！到今天，上市已经7周年，造福了很多国内患者。目前凯美纳还有很多在研项目，EVIDENCE是一个注册性III期临床研究，主要将术后辅助靶向治疗与化疗进行对照，目前已经入组病例约300例，希望此项研究结果能够早日问世。

　　此外，我们也在布局凯美纳在新辅助化疗领域、联合治疗领域的研究。尽管现在三代EGFR-TKI奥希替尼已经问世，但我们仍在布局三代乃至四代EGFR-TKI的研发，希望通过组合用药的形式，来进一步发挥凯美纳的作用。除了凯美纳以外，目前贝达也有一些重要的1.1类创新药在研发。例如恩沙替尼在ALK融合基因突变的患者中，已经完成了其II期注册研究。同时我们发现恩沙替尼对CMET和ROS1这两个靶点也有很强的抑制作用，目前也在进行此方向的注册研究。同时恩沙替尼和凯美纳的联合应用是否能够对一些EGFR耐药的病人有效，我们也在进行一些探索。

　　凯美纳是一种高效特异性的EGFR-TKI。在对85种激酶的筛查中，埃克替尼可强有力地选择性抑制EGFR及其3个突变体，但对剩余81种激酶均无明显的抑制作用。凯美纳的安全性评估是基于312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上凯美纳耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。

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