阿法替尼是一款第二代非小洗白肺癌靶向药物,虽然阿法替尼是二代靶向药,但是在疗效上丝毫不比其他的一代靶向药要差,甚至比易瑞沙或者是特罗凯有着更高的治疗有效率。但是这作为我们
阿法替尼(商品名GIOTRIF)是第二代EGFR-TKI,临床前研究表明,相对于吉非替尼和厄洛替尼,阿法替尼对存在T790M突变的NSCLC细胞系具有很好的抑制作用(激酶的EC50为9-10nM,细胞活性EC50为92-225nM;对HER2的活性同样明显高于吉非替尼和厄洛替尼;但后期进行的所有相关临床研究均表明,阿法替尼对T790M突变的NSCLC的治疗作用非常有限,其设计的初衷是对抗一代EGFR-TKI产生的获得性耐药,设计的目标最终没有实现,而阿法替尼毒性高于一代,在日常临床实践中的真正价值曾长期备受争议。好在后期勃林格殷格翰通过不懈的努力,通过对阿法替尼的后续研究逐渐逆转局面。
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2019-05-13
2019-05-10
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