达沙替尼(Dasatinib)和一代Bcr-Abl抑制剂有什么不同？

　　达沙替尼（Dasatinib）是一种Bcr-Abl抑制剂，在慢性髓细胞白血病（CML）中，有95%的患者存在Bcr-Abl融合基因，有20%-30%的成人急性淋巴细胞白血病（ALL）和2%-5%的儿童ALL也存在Bcr-Abl融合基因。其他已上市Bcr-Abl抑制剂还有伊马替尼、拉多替尼、普纳替尼、博舒替尼、尼洛替尼。

　　在我国仅有伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼3个Bcr-Abl抑制剂上市。伊马替尼是首个上市的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，也是全球首个上市的小分子靶向抗癌药物。伊马替尼的上市极大的延长了CML患者的生存期，很快成为了CML的一线用药，但随其广泛应用，耐药也迅速产生，于是达沙替尼等二代BCR-ABL抑制剂应运而生。

　　达沙替尼与BCR-ABL的结合没有伊马替尼那样严格的构象要求，因此可以用于除T3151突变外的所有Bcr-Abl激酶突变产生的耐药。2006年，达沙替尼首次在美国上市用于对既往含伊马替尼的治疗耐药或不耐受的Ph+ ALL患者、Ph+CML患者。后来达沙替尼适应症又扩展至新诊断Ph+CML患者。

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/