力鲁唑/利鲁唑的用药方法及注意事项

　　大量临床试验表明，力鲁唑(利鲁唑)能够显着延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间，也是目前唯一经临床试验验证的可有效延长ALS患者生存期的药物。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者，一旦发展到气管切开的程度，力鲁唑则不再适用。那么，力鲁唑该如何使用呢？

　　力鲁唑的唯一的适应症是肌萎缩侧索硬化症，没有证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。并在晚期ALS患者中利鲁唑未显示出疗效。仅在ALS中研究了利鲁唑的安全性和有效性。因此，利鲁唑不得用于任何其他类型的运动神经元病。力鲁唑常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高，偶见嗜中性粒白细胞减少症，禁忌用于对力鲁唑及主要成分过敏者，肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者，处于妊娠及哺乳期患者，注意事项是有肝病的患者要慎用。利鲁唑的作用机制尚不清楚，其作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。

　　力鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障，蛋白结合率大约为97%，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合；主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。半衰期范围在9至15小时，利鲁唑主要从尿液中排出。力鲁唑推荐剂量为每次1片，每日两次(50mg每12小时一次）。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应，如漏服一次，按原计划服用下一片。餐前或餐后2小时服用，以降低食物对力鲁唑生物利用度的影响。

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