前列腺癌药物恩杂鲁胺可克服比卡鲁胺耐药

　　对于前列腺癌，雄激素受体信号通路是非常重要的。从1989年到1996年美国FDA批准了3个第一代抗雄药物，分别是氟他胺、比卡鲁胺和Nilutamide；应用比较广泛的是比卡鲁胺。对于第一代抗雄药物，治疗后大多数患者会出现耐药。因此研发第二代抗雄药物以克服耐药显得尤为重要，恩杂鲁胺脱颖而出。

　　恩杂鲁胺有几个优势：没有对野生型雄激素受体的激动剂活性、不升高雄激素受体共激活因子的水平，并抑制雄激素受体结合至DNA。相比比卡鲁胺，恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高５～８倍。在非转移性或转移性CRPC患者，相比比卡鲁按，恩杂鲁胺显著降低前列腺癌患者进展或死亡风险。

　　现在两个高质量的随机对照II期研究均证实了对于前列腺癌患者（无论转移性还是非转移性），恩杂鲁胺均显著性优效于第一代抗雄药物比卡鲁胺。恩杂鲁胺推荐剂量为160 mg/天（4粒胶囊），可以空腹或与食物同服，并且不需要同时应用类固醇激素药物（阿比特龙必须同时服用类固醇激素）；因此使用非常方便。

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