赛可瑞/克唑替尼为何对ROS1重排的肺癌患者有效？

　　肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，75%的患者发现时已处于中晚期，五年生存率很低。近期，《N Engl J Med.》杂志上发表的一项多国科学家进行的研究发现，克唑替尼/赛可瑞在晚期ROS1重排的NSCLC患者中具有显著的抗肿瘤活性。那么它的作用机理是怎么样的呢？

　　编码ROS1原癌基因受体酪氨酸激酶（ROS1）基因的染色体重排是非小细胞肺癌（NSCLC）的一个明显的分子亚型，可能对治疗性ROS1激酶抑制剂敏感。赛可瑞是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制ROS1。一项克唑替尼I期研究的扩展队列中纳入了50例ROS1重排检测阳性的晚期NSCLC患者，每天两次的标准口服剂量的赛可瑞治疗。

　　结果客观应答率为72%，其中完全应答3例，部分应答33例。中位应答时间为17.6个月。中位无进展生存期为19.2个月。赛可瑞安全性与其在ALK重排的NSCLC患者中观察到的相似。在此项研究中，克唑替尼在晚期ROS1重排的NSCLC患者中显示有显著的抗肿瘤活性。

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