布加替尼对比克唑替尼拥有更好的颅内疾病控制率

　　据了解，新一代的ALK抑制剂布加替尼能够穿透ALK阳性NSCLC患者的血脑屏障，取得较好的颅内疗效。布加替尼对 ALK 重排和克唑替尼耐药突变均具有临床前活性。R. Rosell教授汇报的Ⅰ/Ⅱ期单臂开放标签的多中心研究(n=137)中，既往接受克唑替尼治疗的、可评价的ALK阳性NSCLC患者(n=70)客观缓解率（ORR）为71%，中位无进展生存(PFS)期为13.4个月。基线脑转移患者中，53%(8/15)患者可测量的≥10mm脑转移灶获得颅内病灶的客观缓解；颅内疾病控制率为87%。

　　在颅内缓解的患者(n=19)中，中位缓解持续时间为18.9个月。布加替尼治疗克唑替尼耐药的患者有一定的抗肿瘤活性；未接受克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者ORR为100%，包括患者基线有脑转移(可测量病灶的患者中颅内ORR为53%)。2016 ASCO的II 期试验（ALTA），入组克唑替尼耐药且未接受其他ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC，布加替尼分两个剂量组：90 mg qd（A组）或90 mg qd 7天后180 mg qd（B组）。222名患者入组（A/B组，n=112/n=110）：

　　两组的ORR分别为46%和54%；中位PFS分别获得了8.8个月和11.1个月的，对比之前克唑替尼（mPFS，6.9个月）和艾乐替尼（mPFS，8.9个月）用于克唑替尼耐药患者中的数据，布加替尼似乎更优。值得期待的是，布加替尼对比克唑替尼用于初治晚期ALK+NSCLC患者一线治疗的III期研究ALTA-1L已经启动。

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